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  • 發布時間:2024-06-25 13:58 原文鏈接: 關于洛索洛芬鈉膠囊的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理

      洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥,具有鎮痛、消炎及解熱作用,尤其是鎮痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素生物合成,其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物,經消化道變換成活性代謝物而發揮作用。 藥理作用:據國外文獻報道: 1.鎮痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED 50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10~20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID 50值為0.76mg/kg,鎮痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3~5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED 50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4~6倍。 (4) 本品的鎮痛作用部位為末梢,屬外周性的。 2.消炎作用 洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用 洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

      藥代動力學

      據國外文獻報道: 16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時,藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達峰時間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時15分鐘。 5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結合率分別為97.0%、92.8%。 本品迅速通過尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結合物的形式排泄。服用8小時后,約50%排出體外。 5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續服用5天,與1次口服時相比均無明顯差異,未見蓄積性。

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