1、吸收：替考拉寧在口服時不吸收。在肌注后的生物利用度為94%。
2、分布（血清濃度）：對人靜注后其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為了0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70~100小時。單劑量：給予健康者每12小時400mg30分鐘靜注，連續5天后，第一次和第二次靜注后的血清殘留濃度平均分別為5.6±0.7mg和9.4±1.5mg/l。繼續靜注后的第12個小時的血清濃度均超過10mg/l。給予中性粒細胞減少的患者第一次的治療是每12個小時靜注400mg；第二次靜注后24小時后的殘留濃度為10.8±5.7mg/l。給予健康者6次肌注，每次200mg，首三次肌注間隔12小時，隨后三次為每24小時一次，最后一次肌注后的24小時，其殘留濃度為6.1mg/l。
3、血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90~95%。組織擴散：在穩態期時，明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射標記替考拉寧后，分布很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。隨后在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜注后，其組織濃度為：松質骨：注射0.5和24小時后的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。
4、密質骨：注射0.5和24小時后的濃度分別為6.1μg/g和4.9μg/g。
5、發炎滑液：注射6處24小時后的濃度分別為4和1.4mg/l。
6、肺組織：注射30和60分種后的濃度分別為7.9和4.5μg/g。
7、胸膜液：注射6小時后濃度達到峰值，其平均濃度為2.8mg/l。
8、腹膜液：注射的一個小時后濃度就達到27.9mg/l。
9、生物轉化：無任何替考拉寧代謝產物被鑒別出來，超過80%所給予的量在16天內以原型從尿液中排出。
10、消除：腎功能正常的患者：幾乎全部所給予的替考拉寧量原型從尿液中排出。最終消除半衰期為70至100小時。腎功能正常成年人t1/2約45h～60h，腎功能障礙時延長，無尿患者可長達163h。
11、腎功能不全的患者：替考拉寧的消除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個最終消除半衰期和肌酐清除率的相關性
12、老年人：替考拉寧消除的改變只不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。