口服標記過的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20a-dihydrogesterone),此成份大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型而不會產生17a-羥基化,該特性決定了本品元雌激素和雄化作用。口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后迅速被吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值.地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5--7小時和14--17小時。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷之醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產生。