咪達唑咪達唑侖馬來酸鹽為親脂性物質，馬來酸鹽為其穩定的水溶性鹽。在生理性pH值條件下，其親脂性堿基釋出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血藥濃度達峰值，吸收后分布于全身各部位，可透過血-腦脊液屏障及胎盤屏障。因通過肝臟的首過效應大，生物利用度為50%，蛋白結合率高達96%。分布半衰期為5～10min，分布容積為1～2L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物有1-羥甲基咪達唑侖馬來酸鹽、4-羥咪達唑侖馬來酸鹽等。代謝產物多數以葡萄糖醛酸結合物形式經腎由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，約2～3h，充血性心力衰竭者，半衰期延長約為2～3倍，腎功能不全者沒有改變。清除率為每分鐘6～11ml/kg。靜脈輸注咪達唑侖馬來酸鹽的藥代動力學與單次靜脈注射基本相似。肌內注射后吸收迅速而完全，注藥后30min血藥濃度達峰值，生物利用度為91%，消除情況與靜脈注射后相似。