VACV水溶性好，口服后在腸道吸收快，并在體內迅速轉化為ACV[1]。
① 健康志愿者服用該品250～2000mg，入血藥量及血藥濃度峰值（Cmax）與劑量呈線性關系。而ACV的吸收，在口服200～400mg時，呈線性關系，>600mg呈飽和曲線，口服>800mg，吸收入血藥量不再隨之增大。口服等劑量（600mg）的VACV和ACV，達峰時間（Tmax）分別為2.10和3.27h；峰濃度分別為5.03和1.53mg/L。
② VACV口服時生物利用度為67%±13%[2]，而ACV僅10%～30%[3]。
③ VACV吸收后，可分布到機體所有組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴液和皮膚組織中最高，腦組織中最低。
④ VACV在體內轉化為ACV部分經肝臟代謝，其代謝產物主要從尿中排出，其中ACV占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%～12%。血漿蛋白結合率很低，易透過生物膜。口服后母體ACV的消除半衰期為3h。