本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的復方制劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖元的產生，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺酰脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。 毒理研究 遺傳毒性：格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠服用格列本脲300mg/kg/天（以mg/m2計，約為人最大日推薦劑量的150倍），或服用二甲雙胍600mg/kg/天（以mg/m2計，相當于人每天最大推薦劑量2000mg的3倍），未發現有致畸作用。最近一項研究表明，胎兒先天性不正常與孕婦孕期血糖異常有關，因此建議盡可能使用胰島素使孕婦血糖控制在正常水平。 盡管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，許多磺酰脲類藥物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，并可達到血漿中的水平。 致癌性：大鼠連續給予格列本脲18個月，劑量達300mg/kg/天，未見致癌性，小鼠連續給予2年也未見致癌性。 二甲雙胍給大鼠104周，小鼠91周，劑量分別為900mg/kg/天和1500mg/kg/天（以mg/m2計，均相當于人每天最大推薦劑量2000mg的4倍）的致癌試驗，未發現致癌性。900mg/kg/天組的雌性大鼠有良性間質性子宮息肉增加的現象。