于1956年自定向鏈霉菌分離出的一種三環糖肽抗生素。對革蘭氏陽性菌具有強大的抗菌作用，1958年即在臨床廣泛使用,由于當時的制劑含有雜質,常引起寒戰、高熱、低血壓等不良反應，以及20世紀60年代耐青霉素酶青霉素問世，故臨床應用大大減少。本藥的制劑已經提純，不良反應顯著減少，現已被認為是比較安全的藥物。
萬古霉素能有效地對抗革蘭氏陽性細菌，包括金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌及腸球菌等。炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、梭狀芽胞桿菌等均對其敏感，但對大多數革蘭氏陰性菌、立克次氏體、衣原體、菌質體、真菌等均無效。此藥很少產生耐藥性，即使產生也發展很慢，并且與其他抗生素不出現交叉耐藥現象。對其他多種抗生素耐藥的金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌亦對其敏感，故用于治療這類耐藥菌引起的感染在臨床上有重要意義。